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关于加罗宁的药代动力学介绍

2023.8.09

  注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10~90分钟,平均血药浓度为19ng/ml(10~38ng/ml)。5分钟内静注10mg.平均终末半衰期为2.4小时(1.2~7.4小时),平均分布体积为10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时,呈非线性代谢。静注5、10mg、剂量与血药浓度呈正比,但静注20mg后与5、10mg相比.AUC大25%,全身清除率低20%。约有所用剂量的2/3是由尿排泄,其中有1%为原形药,剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品,不改变肝硬化患者的全身清除率,但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

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