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关于保妥适的药代动力学介绍

2023.7.24

  活性物质的一般特点:

  组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性I标记的A型神经毒素复合物后,毒素全身暴露量极低。注射后24小时内,60%的放射性物质随尿液排出,毒素可能由蛋白酶分解,然后分子成份则通过正常代谢途径循环。

  基于本产品的特质,来进行该制剂活性成份的吸收、分布、生物转化和排泄方面的传统试验。

  患者体内作用特点:

  可以,确信治疗剂量的本品全身分布很少。在推荐剂量范围内,保妥适®肌肉或皮内注射后一般不会在外周血液存在可测量的水平。每次治疗时,推荐神经毒素剂量并不会导致全身、明显的远端临床效应,即在没有其它神经肌肉功能异常的患者中引起肌肉无力。然而使用单纤维肌电图技术可测到在远离注射部位前肌肉中发现神经肌肉阻滞作用(如“肌颤”),但并不伴有任何临床症状和体征。

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