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关于匹氨西林的药代动力学介绍

2023.4.12

  成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml,1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,血消除半衰期分别为39分钟、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g,滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml,1小时后为28.3(g/ml,血消除半衰期为40分钟。该品在胆汁中浓度极高,1小时内滴注2g,最高可达248~1070(g/ml,6小时后仍保持63.5~300(g/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。该品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,肌注约为1.5小时,小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,胸水中最高浓度达到6.3(g/ml,而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1~2g,1~2小时后27%~34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为10(g/ml。

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