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关于头孢噻肟的药代动力学的介绍

2022.10.13

  头孢噻肟在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g,0.5h后达血药浓度峰值,分别为12μg/mL和25μg/mL。静脉注射1g和2g,血药浓度峰值分别为102μg/mL和215μg/mL。30min内静脉滴注1g,滴注完毕时血药浓度为41μg/mL,4h后血药浓度为1.5μg/mL。药物吸收后在组织穿透力强,体内分布广泛,可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度,尤以胆汁、尿液中浓度较高。头孢噻肟不易透过正常脑膜,但脑膜有炎症时可增加透入量。头孢噻肟蛋白结合率为30%~50%。药物在肝内代谢为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢产物。肌内注射和静脉注射的半衰期分别为0.92~1.35h和0.84~1.25h。其代谢产物去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.5h。头孢噻肟80%可经肾脏排泄,其中50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,另10%~20%为无活性的代谢产物。头孢噻肟经胆汁排泄量较少,约为给药量的0.01%~0.1%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除,腹膜透析对头孢噻肟的药动学无影响。

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