关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

概述伊布利特的药理毒理介绍

2022.11.30

  药理作用:静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位,延长心房和心室的不应期,即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而,电压钳的研究表明,在纳摩尔浓度水平(10-⒐),伊布利特主要通过激活缓慢内向电流(主要是钠电流)使复极延迟,这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述作用,即伊布利特能延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和不应期,在人体起到其抗心律失常的作用。

  急性毒性:动物急性过量实验导致中枢神经毒性;特别是:中枢神经抑制,快速喘息呼吸以及抽搐。鼠的静脉注射半数致死量大于50 毫克/公斤体重,按毫克/平方米算,至少是人最大推荐剂量的250倍。

  致癌、致突变、致畸:没有进行动物实验确定伊布利特的致癌性。但是在一批检测试验(检查致癌物质的Ames检测,哺乳动物细胞正向基因突变检测,随机DNA合成检测以及小鼠微核检测)中没有发现伊布利特对基因的毒性。同样,在大鼠繁殖研究中,给雄性和雌性大鼠口服伊布利特剂量20毫克/公斤体重/天。以毫克/平方米为基础,按3%生物利用度折算,试验最高剂量接近人最大推荐剂量(MRHD)的4倍。未见与伊布利特有关的影响生育或交配的结果。在鼠的生殖毒性实验中发现,妊娠期口服本品能致畸,包括无指畸形,室间隔缺损,脊柱侧凸和胎样心音。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭