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简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学

2023.7.03

  口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,(4.9±1.4)小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服300mg时为(3.2±0.6μg/ml)。治疗血药浓度为3~7μg/ml。口服后血药浓度曲线平稳,一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基,其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄,总排除达65%~96%,47%~67%为原形,11%~37%为代谢物。口服后80%在12~14小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%~45%。中毒血药浓度在人体尚未确定,一般认为超过10μg/ml就易出现不良反应。

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