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布比卡因脂质体EXPAREL的发展历程

2021.3.02

说到布比卡因脂质体EXPAREL,这款脂质体注射液于2011年经FDA批准上市,由美国Pacira BioSciences生产,因能显著延长镇痛效果而备受瞩目。它的发展历程是怎样的呢?

谈及EXPAREL的前世,就bi须要提到一家公司--Skyepharma。Skyepharma是一家位于英国的生物医药公司,主要致力于药物递送系统的开发。公司曾有三大业务板块:口服制剂、吸入制剂以及注射剂。其中注射剂业务板块即zhu名的缓控释脂质体平台“DepoFoam”。Depofoam原是该公司的ZL技术,曾先后诞生过三个产品:DepoCyte(阿糖胞苷脂质体混悬液注射剂)、DepoDur(硫酸吗fei脂质体混悬液注射剂)以及DepoBupivacaine(布比卡因脂质体混悬液注射剂)。由于特殊技术特点,三种改良型制剂具有明显的临床优势。

EXPAREL的今生,从Pacira开始。然而,作为一家研发型公司,Skyepharma显然没有将开发了二十几年的DepoFoam经营好。2007年,Depofoam被整体卖给了Pacira,一共才卖了八千二百万美元……这也是一家小公司,位于美国圣地亚哥,彼时并没有赚到什么钱。该公司接手Depofoam以后,继续DepoBupivacaine的临床研究,并将其更名为EXPAREL,于2011年获得FDA批准,用于手术部位的浸润麻醉(镇痛)。这期间,Pacira对业务进行调整,停掉了DepoDur的销售,Depocyt也仅仅是维持,而把主要精力放在了EXPAREL的营销上,经过一段时间的医生培训和临床推广,2013年开始,这个被寄予了厚望的产品开始大放异彩!销售额迅速滚动上升,让一个年销售额仅几百万的小公司,成长到年销售额超过3个多亿美元,而且这个数字还在以约10%/年的速度上升。

Pacira还在组织进行EXPAREL全球范围的III期临床试验,以期扩大适应症及适用人群,这将是一块更大的、远超目前3个多亿的市场。可以预见,一旦新的适应症和使用方法获得批准,并且伴随着EXPAREL在全球营销的铺开,其临床价值及市场空间不可估量。

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