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用于布比卡因脂质体中的三辛酸甘油酯简介及作用

2021.2.24

三辛酸甘油酯,英文名称Tricaprylin的这款药用辅料,相信有的小伙伴很熟悉,不过肯定也有小伙伴不太熟悉这款辅料,那么,三辛酸甘油酯是一款怎样的辅料产品呢?又发挥着怎样的作用呢?AVT小编这就给你介绍一下。


三辛酸甘油酯是一款怎样的辅料产品?
中文名称:三辛酸甘油酯(供注射用) 
英文名称: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate
CAS号: 538-23-8
化学名称:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
分子式: C27H50O6
分子量: 470.68
级别:药用注射级
备案登记号:F20180000840
DMF备案号: 22815 
EINECS登录号: 208-686-5
外观性状:澄清的淡黄色油状液体,易溶于乙醇等大部分有机溶剂,不溶水。
保存:遮光、密封、冷冻运输及保存,避免与强氧化性物质共同存放。


三辛酸甘油酯发挥怎样的作用?
三辛酸甘油酯多用于布比卡因脂质体,在EXPAREL中发挥关键作用的四个辅料是:DEPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯。


作为一款有着一定知名度的试剂产品,布比卡因脂质体Exparel的最大优势在于其超长的缓释效果:普通布比卡因注射液镇痛效果只有6~8小时,而做成脂质体制剂后镇痛效果可长达72小时,且术后三天正是患者最疼痛难忍的时段。其实,除了超长缓释效果,Exparel试剂还能做到这些。


1、毒性更低更安全
如上图,布比卡因从DepoFoam多囊脂质体中逐渐释放,与普通注射液相比能够在72小时内维持有效血药浓度的同时始终低于CNS毒性限度且没有药物突释行为,实验中没有CNS方面副反应病例报道。
2、降低医疗开销
EXPAREL是单剂量用药,即术后单次给药作用72小时,不用留置针或植埋镇痛泵等。这样一方面降低了手术病人术后治疗的痛苦与医疗开销,另一方面也减少了医务人员工作量与医疗压力。单以美国一套留置针装置价格来看,需要433美元,而一瓶EXPAREL(10mL)只需其不到一半的价格。

除装置外,治疗还需布比卡因注射液10~15瓶。


此外,术后使用EXPAREL进行疼痛管理还具有减少阿片药物用量、增加适应症等其它优势。不过,也许你会忽略,三辛酸甘油酯也会被用于护肤品及化妆品中。


随着药用辅料与药品关联审评审批法规的实施,以及仿制药质量与疗效一致性评价的开展,国家对于药用辅料监管越来越规范严格,对于仿制药品也越来越强调与原研药品疗效的一致性。制剂企业在选择辅料时,也应慎重考察辅料的各项功能指标及应用情况。




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