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关于利君沙的药代动力学介绍

2023.9.04

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。

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