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3分钟了解adalimumab是怎么人源化的

2020.3.23

  adalimumab中文名是阿达木单抗,是一种与TNF高效特异结合的完全人源化单克隆抗体。

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  通过皮下注射给药,可以用于治疗类风湿性关节炎、银屑病性关节炎和强直性脊柱炎。阿达木单抗也可有效地治疗炎症性肠病。

  全人源化抗体依靠转基因小鼠和噬菌体展示文库制备的抗体,其重链轻链都来自于人,不会引发人抗鼠反应;全人源化的同时保持特异性和亲和力是核心技术壁垒,需进行大量的电脑模拟与试验摸索工作。2004年重磅炸弹,Avastin(贝伐单抗)上市,以VEGF为靶点治疗结肠癌,2016年销售67.83亿美元。

  2013年

  罗氏制药的TDM1(trastuzumabemtansine),赫赛汀(Herceptin)与一种化疗药物emtansine偶联在一起首个ADC单抗治疗乳腺癌获批上市。

  单抗与小分子细胞毒性药物相偶联的靶向药物(ADC),是单克隆抗体发展的一个重要方向。细胞毒性药物以共价键和抗体偶联,进入肿瘤细胞后药物释放,达到靶向杀死肿瘤细胞的目的,大大提高了抗体对肿瘤的杀伤作用。

  进入21世纪以来,除了超级偶联单抗的上市开创了抗体与小分子药物偶联成为抗癌治疗的新选择,还有双功能抗体(bi-specific-anti)药物开创抗体药物的新篇章。

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