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概述环磷酸腺苷葡甲胺的作用机理

2022.12.27

  环腺苷酸作为传递生物信号的信使物质,向靶蛋白质(或酶)发出信号,纠正信号(即CAMP和Ca2+)失控所致的代谢功能紊乱,以达到机体的内稳平衡。美国科学家苏策兰特因发现环腺苷酸(CAMP)开创了细胞调控的分子医学,而获得1971年诺贝尔医学奖。这一发现扩展了人类的视野,使人们了解到,由于细胞外的刺激(如激素、药物和毒物等,往往作用于细胞外,又叫第一信使),随之可引起细胞内第二信使(CAMP和Ca2+)的变化。第二信使中的(CAMP)通过蛋白激酶控制着细胞内的代谢过程。近几年,又发现质膜上存在着一种电势钙通道。这种通道依赖于CAMP 起作用。所以CAMP不但自己作为第三信使直接起作用,并且还引起另一种胞内信使钙离子(Ca2+)发挥作用。例如,胞浆Ca2+升高赋予心肌细胞的收缩活力,恢复受损的窦房结P细胞和活化心肌功能。CAMP本身通过对肌球蛋白轻链激酶的磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张冠脉、外周血管及改善微循环。本品还具有抑制血小板的活化、抑制环核苷酸磷酸二脂酶等作用。其总体效应是理想减轻心脏前后负荷,活化心肌细胞功能。

  可是,单纯的CAMP却不是一种理想的药物,原因是细胞外的CAMP不易进入细胞。同时,毒性也较大。还有一些CAMP衍生物,虽然有较强的药理作用,但极不稳定,难于作为药物使用。葡甲胺CAMP的发现,克服了CAMP及其其他衍生物的缺点,产生了以前的一些药物不能替代的临床治疗作用。

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