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简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学

2023.8.09

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活,经肾脏排出。其消除速度快,血浆消除半衰期仅为1.5~2.5小时(平均2小时)。

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