概述吗替麦考酚酯片的药代动力学
口服或静脉给药后，吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA 代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）的形式，后者无药理活性。原药吗替麦考酚酯在静脉注射的过程中在身体中可以检测到，注射停止或口服后很短时间（大约5 分钟）吗替麦考酚酯的浓度低于可定量的下限（0.4 μg/ml）。
吸收：在12 例健康志愿者中口服吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度相当于静注的94%（根据MPA 的AUC）。在肾移植患者中多次给药至每天3 g 时，MPA 血浆浓度时间曲线下面积（AUC）表现为与剂量成比例的增高（见下述药代动力学参数表）。
在肾移植患者每天用药1.5 g bid 时，食物（27 克脂肪，650 大卡热量）对吸收的程度无影响（根据MPA 的AUC）。但食物使MPA 的Cmax 降低40%（见【用法用量】）。
分布：在12 例健康志愿者中静脉注射和口服的MPA 的平均（±标准差）表观分布容积分别为3.6（±1.5）和4.0（±1.2）L/kg。在与临床相应的浓度，97%的MPA 与血浆白蛋白结合。在稳定期肾移植患者中MPAG 正常浓度下，82%的MPAG 与血浆白蛋白结合；但MPAG 的浓度升高时（见于肾功能异常和肾移植术后移植物功能延迟的患者），因为MPAG 和MPA 竞争与白蛋白结合，MPA 与白蛋白的结合下降。血和血浆的放射性浓度的平均比值约为0.6 提示了MPA 和MPAG 没有广泛分布到血液的细胞成分。
在体外研究中评价了其他试剂对MPA 与血清白蛋白或血浆蛋白结合的影响，水杨酸（在血清白蛋白中25 mg/dL 时）和MPAG（在血浆蛋白中≥460 μg/mL 时）可以增加游离MPA 的比例。在超过临床中能遇到的浓度时，环孢素A、地高辛、奈普生、强地松、心得安、免疫抑制剂、茶碱、甲苯磺丁脲和华法令均不能增加游离MPA 的比例。MPA 的浓度高达100 μg/mL 时对华法令、地高辛和心得安与蛋白结合无影响，但使茶碱的结合由53%降低到45%，使苯妥英钠的结合由90%降低到87%。
代谢：口服或静脉给药后吗替麦考酚酯完全代谢为活性产物MPA。口服给药后在全身吸收前就代谢为MPA。MPA 主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG），后者不是药理学上的活性成份。在体内，MPAG 通过肝肠循环被转化成MPA。在健康志愿者口服吗替麦考酚酯后尿中也可检测到下列2-羟基乙基吗啉成分：N-(2-羧基乙基)-吗啉、N-(2-羟基乙基)-吗啉和N 端氧化的N-(2-羟基乙基)-吗啉。
在服药后6-12 小时后可观察到血浆MPA 浓度的第二个峰值。同时服用消胆胺（4 g，tid），可以使MPA 的AUC 大约降低40%（主要降低了AUC 曲线的终末部分的药物浓度）。这个现象提示了肝肠循环提高了MPA 的血浆浓度。
肾功能不全患者的吗替麦考酚酯的代谢物血浆浓度升高，MPA 提高50%和MPAG 提高3 到6 倍。
清除：只有少量以MPA 形式从尿液中排出（不足剂量的1%，可忽略）。口服放射标记的吗替麦考酚酯后，原有放射剂量可以完全回收，服用剂量的93%在尿中回收，6%在粪便中回收。大多数（约87%）药量以MPAG 的形式从尿液中排出。在临床应用的浓度下，MPA 和MPAG 通常不能通过血液透析清除。但是MPAG 的血浆浓度升高（>100 μg/mL）时少量MAPG 可通过血液透析清除。胆酸结合剂，如消胆胺，通过影响药物的肝肠循环可以降低MPA 的曲线下面积（见【药物过量】）。
MPA 的半衰期和血浆清除率的平均值（±标准差）在口服给药分别为17.9（±6.5）小时和193（±48）mL/min，在静脉给药分别为16.6（±5.8）小时和177（±31）mL/min。
健康志愿者、肾脏移植、心脏移植和肝脏移植患者的药代动力学：下面用平均值（±标准差）来表明MPA 的药代动力学参数，包括健康志愿者吗替麦考酚酯一次给药的参数和肾脏移植、心脏移植和肝脏移植患者多次给药的参数。肾脏移植、心脏移植和肝脏移植患者在移植后的早期（移植后40 天内）较移植后晚期（移植后3-6 月）的MPA AUC 大约低20-41%，平均Cmax 低32-44%。
在肾脏移植患者刚移植后静脉给予吗替麦考酚酯（1 g，2 小时输完，bid，连用5 天）的MPA AUC 较口服同样剂量者高约24%。在肝脏移植患者中静脉给予吗替麦考酚酯1 gbid，随后给予口服1.5 g bid 的MPA AUC 的平均值与肾脏移植后给予1 g bid 相似。
AUC（0-12h）的数值是从4 小时取样的数据中推断得到的，2 片500 mg 的片剂与4 片250mg 的片剂生物等效。
特殊人群的药代动力学：下面用平均值（±标准差）来表明在肾功能或肝功能异常的非移植患者单次口服吗替麦考酚酯的MPA 的药代动力学参数。
