关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好（约可吸收给药量的90%以上），但吸收较缓慢。给药后2～4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液，但不能进入细胞内液。磺胺甲噁唑能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，可达同期血药浓度的55.6%，脑膜炎时可达血药浓度的80%～90%。磺胺甲噁唑蛋白结合率为60%～70%，严重肾功能损害者蛋白结合率可降低。正常肾功能者消除半衰期为6～12h，肾衰竭者可延长至20～50h。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物，血中乙酰化率为20%～40%。肝功能不全者代谢作用减退，部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物，经尿液中排出。肾功能不全者药物经肾排出缓慢，乙酰化作用增强。磺胺甲噁唑主要经肾小球滤过排泄，部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关，在碱性尿液中排泄量增多。给药后24h内经尿液以原形排出给药量的20%～40%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析无此作用。
推荐
![5-甲氧基苯并[d]恶唑-2-胺 CAS:64037-14-5 乐研Leyan.com](http://i5.antpedia.com/instrument-library/attachments/product/7875/1682227172-1741.jpg!a320x184.jpg)
![2-苯基苯并[d]恶唑 CAS:833-50-1 乐研Leyan.com](http://i2.antpedia.com/instrument-library/attachments/product/7875/1682227172-1741.jpg)
