关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多蛋白，与普通的DNA聚合酶一样，在合成DNA时也需要引物，其所需的引物一般为t-RNA。
核苷酸类HIV逆转录酶抑制（NRTI）剂起源于上世纪90年代，1987年第1个对抗人体免疫缺陷病毒和治疗获得性免疫缺乏综合征即艾滋病的药物齐多夫定(AZT)问市，开创了化学药物治疗AIDS先驱，为当时束手无策的AIDS者带来一丝期盼。此后，核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NRTI）和非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NNRTI）、HIV蛋白酶抑制剂（PI）的研发如雨后春笋，发展趋势迅猛，速度排序为抗病毒药之首。
迄今已约有100多种新药加盟，包括地丹诺辛(ddI)、扎西他宾(ddC)、司他夫定(d4T)、拉米夫定(3TC)、阿巴卡韦(ABC)、泰诺福韦(TNF)、恩曲他滨(ETB)等。
推荐
