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概述肾上腺皮质激素类药物的药理作用

2023.7.11

  体内过程此类药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程如下:

  ①吸收:可的松、氢化可的松和泼尼松等口服后吸收快而完全,在1~2小时内血中浓度达高峰,一次给药作用可维持8~12小时。混悬液(如氢化泼尼松、地塞米松、去炎松等)肌内注射吸收较慢,一次注射可维持12~24小时。如注射在关节腔内,其作用可维持一周,且全身作用很少。若将氢化可的松、氢化泼尼松或地塞米松等制成磷酸酯或琥珀酸酯后,则水溶性增大,吸收加速,而维持时间缩短。

  糖皮质激素类药物口服吸收的快慢程度与其脂溶性大小、在肠中的浓度成正比。口服后吸收是一个被动扩散过程(即浓度大、吸收多)。泼尼松、氢化泼尼松、地塞米松和倍他米松等口服都可以吸收。

  糖皮质激素局部(关节囊、滑膜腔、眼、皮肤)给药,也可吸收。长期大面积皮肤给药会吸收足够剂量,以致产生全身作用,引起各种不良反应。

  ②分布:皮质激素吸收入血后,约有10%游离,游离的皮质激素才具有生物活性。其余90%均与血浆蛋白结合而成贮存型,不具生物活性。与皮质激素结合的血浆蛋白又分为两种:一种是特异性皮质激素结合球蛋白,约占90%中的75%,它是一种糖蛋白,又称为皮质激素转运蛋白,简称运皮素,它与氢化可的松具有高度亲和力;另一种是血浆白蛋白,它与氢化可的松的亲和力较差,约占90%中的15%,结合疏松,当游离的皮质激素被代谢后,皮质激素从疏松结合中脱离出来而释放入血中,又迅速地被肝脏破坏。

  ③代谢:多数皮质激素与葡萄糖醛酸或硫酸结合成水溶性酯,水溶性增大而从尿中排泄。结合反应主要在肝脏中进行,只有极少以原形从尿中排出。

  ④排泄:皮质激素代谢物绝大部分从尿中排泄,另有少量从粪便中排出。氢化可的松的排泄很快,90%以上在48小时内出现在尿中。绝大部分是葡萄糖醛酸结合物,仅极少量为硫酸结合物。

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