辛伐他汀(simvastatin)是一种内酯类前药,通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)来降低胆固醇水平,其与人结肠微生物体外培养可发生去甲基化反应。在人粪便中能检测到肠道菌代谢福他替尼(fostamatinib)后的O-去甲基化和二羟基化产物。抗真菌药物5-氟胞嘧啶可经肠道菌中的胞嘧啶脱氨酶转化生成5-氟尿嘧啶。...
1995 年 Pohl 等报道的葡磷酰胺(glufosfamide,1)是第 1 个用于肿瘤靶向治疗的糖偶联药物。该药系将 DNA 烷化剂异环磷酰胺(ifosfamide)的活性片段与 D-葡萄糖以 β-糖苷键偶联,利用 GLUT进入肿瘤细胞,经 β-葡萄糖苷酶水解后释放原药。...
喹诺酮类药物结构中的 3-羧基和 4-酮羰基具备良好的 O,O''-双齿螯合能力,能够与包括钙(Ⅱ)在内的大部分金属离子螯合配位,相关研究已有较多报道;Turel 也曾较为全面地综述了喹诺酮类药物的金属配合物化学研究进展。尽管喹诺酮类药物的金属配合物研究已有广泛报道,但其钙(Ⅱ)配合物研究明显缺乏。...
但在pBS 和DH5α融为一体时可形成具有酶活性的蛋白质。这种lacZ 基因上缺失近操纵基因区段的突变体与带有完整的近操纵基因区段的β-半乳糖苷酸阴性突变体之间实现互补的现象叫α-互补。由α-互补产生的Lac+ 细菌较易识别,它在生色底物X-gal(5-溴-4氯-3-吲哚-β-D-半乳糖苷)下存在下被IPTG(异丙基硫代-β-D-半乳糖苷)诱导形成蓝色菌落。...
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