药物制剂检查项目与技术--胶囊剂常规检查项目介绍
一、胶囊剂的定义及特点
胶囊剂系指药物或加有辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。
胶囊剂具有外观光洁、美观,能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性并可用各种颜色或印字以区别;与片剂、丸剂相比,在胃肠道中崩解快,吸收显效也较快,药物的生物利用度较高;药物被装于胶囊中,与光线、空气和湿气隔离,稳定性增加;可弥补其他固体剂型的不足;可延缓药物的释放和定位释药等优点。
但下列情况不适宜制成胶囊剂:能使胶囊壁溶解的液体药剂,如药物的水溶液或乙醇溶液;易溶性及小剂量的刺激性药物,因其在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃黏膜;容易风化的药物,可使胶囊壁变软;吸湿性强的药物,可使胶囊壁变脆。
二、胶囊剂的分类及药典描述
胶囊剂分为硬胶囊(通称为胶囊)、软胶囊(通称为胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。
(1)硬胶囊 系指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中的胶囊剂。
(2)软胶囊 系指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。
(3)缓释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
(4)控释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
(5)肠溶胶囊 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得,或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。除另有规定外,照释放度检查法[《中国药典》(2010版)二部附录X D]检查,应符合规定。
三、胶囊剂生产与贮藏期间应符合的规定
内窗金童胶囊剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定(一般要求)。
(1)胶囊剂内容物不论其活性成分或辅料均不应造成胶囊壳的变质。
(2)硬胶囊可根据下列制剂技术制备不同形式内容物充填于空心胶囊中。
①将药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的粉末、颗粒或小片。
②将普通小丸、速释小丸、缓释小丸、控释小丸或肠溶小丸单独填充或混合后填充,必要时加入适量空白小丸作填充剂。
③将药物粉末直接填充。
④将药物制成包合物、固体分散体、微囊或微球。
⑤溶液、混悬液、乳状液等也可采用特制灌囊机填充于空心胶囊中,必要时密封。
(3)小剂量药物,应先用适宜的稀释剂稀释,并混合均匀。
(4)胶囊剂应整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,并应无异臭。
(5)胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。必要时,内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。
(6)除另有规定外,胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜,防止受潮、发霉、变质。
四、胶囊剂应进行的相应检查项目
除另有规定外,胶囊剂应进行以下相应检查(必检项目)。
(1)胶囊剂应检查“装量差异”。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的检查。
(2)胶囊剂应检查“崩解时限”。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,可不进行崩解时限的检查。
(3)缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
(4)控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。
(5)肠溶胶囊除另有规定外,照释放度检查法[《中国药典》(2010版)二部附录X D]检查,应符合规定。
