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概述硝苯地平控释片的药物相互作用

2023.6.30

  1、影响硝苯地平的药物:

  硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除率。

  硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间:

  2、利福平

  具有很强的诱导细胞色素P450 3A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。

  硝苯地平与下列细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压,如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量:

  3、大环内酯类抗生素(例如红霉素)

  目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究,已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P450 3A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。

  阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素,但对细胞色素P450 3A4系统无抑制作用。

  4、抗-HIV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)

  目前还未进行硝苯地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P450 3A4系统。另外,此类药物在体外可抑制细胞色素P450 3A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。

  5、吡咯类抗真菌药(例如酮康唑)

  目前还未进行硝苯地平与吡咯类抗真菌药相互作用的临床研究。已知此类药物可抑制细胞色素P450 3A4系统。因此与硝苯地平同时口服时,尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。

  6、氟西汀

  目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P450 3A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。

  7、奈法唑酮

  目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P450 3A4介导的其它药物的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。

  8、奎双普汀/达福普汀

  硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高。

  9、丙戊酸

  目前尚未进行硝苯地平与丙戊酸是否有潜在相互作用的研究,但是因为丙戊酸可抑制酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血浆浓度升高,因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血药浓度,从而提高了疗效。

  10、西咪替丁

  此药可抑制细胞色素P450 3A4系统,因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。

  11、西沙必利

  西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高。

  对细胞色素P450 3A4系统有诱导作用的抗癫痫药物,例如苯妥英、卡马西平和苯巴比妥

  苯妥英可诱导细胞色素P450 3A4系统。与苯妥英合用时,硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时,需监测硝苯地平的临床疗效,必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量,停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。

  目前尚未进行硝苯地平与卡马西平或苯巴比妥是否有潜在相互作用的研究,但是因为卡马西平和苯巴比妥可诱导酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低,因此不能排除硝苯地平与卡马西平或苯巴比妥合用可降低硝苯地平的血药浓度,从而降低疗效。

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