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关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍

2023.7.20

  恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性, 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。

  恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0. 0013-0. 64 uM(0. 0003 -158 ug/mL)之间。在恩曲他滨与核苷逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、拉米夫定、司他夫定、扎西他滨、 齐多夫定)、非核苷逆转录酶抑制剂(地拉韦定、依法韦伦、奈韦拉平)、蛋白酶抑制剂(安普那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦)联合用药的试验中,显示有相加至协同作用。恩曲他滨在细胞培养中显示出对HIV-1亚型A、B、C、D、E、F和G的抗病毒活性(EC50值在0. 007〜0. 075 uM之 间),并显示对HIV-2有毒株特异性的活性(EC50值在0.007-1.5 uM之间)。

  富马酸替诺福韦二吡呋酯:在类淋巴母细胞系、原代单核细胞/巨噬细胞和外周血淋巴细胞中 评估了替诺福韦对实验室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。替诺福韦的EC5。值在0. 04-8. 5 uM之间。在替诺福韦与核苷逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、去羟肌苷、拉米夫定、司他夫定、扎西 他滨、齐多夫定)、非逆转录酶抑制剂(地拉韦定、依法韦伦、奈韦拉平)和蛋白酶抑制剂(安普 那韦、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦)联合用药的试验中,显示有相加至协同作用。 在细胞培养中替诺福韦显示出对HIV-1亚型A、B、C、D、E、F、G和0的抗病毒活性(EC50在0. 5-2. 2 uM之间),并显示对HIV-2有毒株特异性的活性(EC50值在1.6-5.5 uM之间)。

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