关于恩曲他滨替诺福韦片的交叉耐药性介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:目前已确认有些核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)之间会产生 交叉耐药性。从细胞培养中筛选出恩曲他滨和替诺福韦合用后发生M184V/I和/或K65R置换病毒株， 此类变异病毒株在替诺福韦与拉米夫定或恩曲他滨联合用药、以及替诺福韦与阿巴卡韦、去经肌苷 联合用药治疗失败的患者分离的病毒株中也有发现。因此，交叉耐药性可在携带含一个或两个此类 (置换）基因突变病毒的患者中产生。
恩曲他滨:恩曲他滨耐药病毒株（M184V/I)对拉米夫定和扎西他滨产生交叉耐药性，但其在 细胞培养中对去羟肌苷、司他夫定、替诺福韦、齐多夫定、非核苷逆转录酶抑制剂（地拉韦定、依法韦伦、奈韦拉平）仍保持敏感性。接受阿巴卡韦、去羟肌苷、替诺福韦和扎西他滨治疗的患者中 分离出的含有K65R置换的HIV-1病毒株，其对恩曲他滨抑制作用的敏感性降低。对齐多夫定和司他夫定（M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、K219Q/E置换）和去羟肌苷（L74V置换）敏感性降低的HIV-1病毒仍保持对恩曲他滨的敏感性。含有与非核苷逆转录酶抑制剂耐药性相关的K103N置换的HIV-1病毒株对恩曲他滨仍敏感。
富马酸替诺福韦二吡呋酯:从20例受试者中分离出的平均带有3种与齐多夫定相关的逆转录酶氨基酸置换(M41L、D67N、K70R、L210ff、T215Y/F或K219Q/E/N)的HIV-1病毒株对替诺福韦的敏感性下降了 3.1倍。产生L74V置换但无齐多夫定耐药性相关置换的受试者（N = 8)对富马酸替 诺福韦二吡呋酯的疗效反应降低。有限资料显示，含有Y115F置换（N = 3)、Q151M置换（N = 2) 或T69插入（N = 4)的患者疗效反应均降低。
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