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简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制

2023.7.20

  恩曲他滨:恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒体DNA聚合酶y的抑制活性弱。

  富马酸替诺福韦二吡呋酯:富马酸替诺福韦二吡呋酯是一磷酸腺苷的非环状核苷磷酸化二酯类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯先进行二酯酶水解转化成替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成 二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5’-三磷酸脱氧腺苷竞争,然后与DNA整合后终止 DNA链,从而抑制HIV-1逆转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶a、0和线粒体DNA 聚合酶y的抑制活性弱。

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