AB Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39%
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（7.5mg/kg/天）相对于达卡巴嗪（dacarbazine）的疗效和安全性。主要终点是客观缓解率（ORR）。
这种类型的黑色素瘤是非常罕见的，估计不足黑色素瘤病例的3%。然而，以c-Kit JMD突变为靶点的酪氨酸激酶抑制剂可能对该类患者有益，并可能作为当前免疫治疗药物的补充。
该项研究共筛选了500多例患者，共有30例患者随机接受了masitinib治疗，其中23例（77%）接受了一线治疗。
结果显示，masitinib治疗的ORR为33.3%（p=0.0049）；其中，一线治疗的ORR为39.1%（p=0.0012）。有2例患者病情完全缓解，其中一例完全缓解持续时间1030天。
这些研究结果证实了masitinib在c-Kit中存在JMD突变的转移性黑色素瘤患者中的疗效。然而，AB Science公司决定在这个时候决定终止masitinib在这一适应症方面的开发。masitinib在肿瘤学方面的开发主要集中在胰腺癌和前列腺癌，III期结果预计在2020年获得。
masitinib分子结构（图片来源：百度百科）
masitinib是一种新的、口服酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制有限数量的激酶靶向肥大细胞和巨噬细胞（免疫系统的重要细胞）。根据其独特的作用机制，masitinib具有开发用于肿瘤、炎症、某些中枢神经系统疾病等广泛疾病的潜力。
在肿瘤学中，由于其免疫治疗作用，masitinib可以单独或联合化疗对生存率产生影响。通过其对肥大细胞和小胶质细胞的活性及随后的抑制炎症过程的激活，masitinib可对某些炎症和中枢神经系统疾病相关的症状以及这些疾病的恶化产生作用。
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