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脂质体的应用领域相关介绍

2022.4.04

  脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。

  为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。

  若将水不溶性的口服药物制成静脉注射液,就须将药物的粒径降低到亚微米或纳米状态(1μm以下)。在制剂中常用的微粒制备方法有薄膜蒸发-冷冻干燥法、乳化热固化法、溶煤蒸发法等。

  1、抗肿瘤药物的载体

  脂质体作为抗癌药物载体,具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加癌细胞对药物的摄取量、减少用药剂量、提高疗效、减少毒副作用的特点。

  2、激素类药物的载体

  抗炎甾醇类激素包入脂质体后具有很大的优越性,浓集于炎症部位便于被吞噬细胞吞噬,避免游离药物与血浆蛋白作用,一旦到达炎症部位就可以内吞、融合后释药,在较低剂量下便能发挥疗效,从而减少甾醇类激素因剂量过高引起的并发症和副作用。

  将胰岛素以脂质体为载体,以求提高生物利用度和病人的顺应性。但仍存在包封率低和药物在胃肠道失活问题。脂质体内包含有胰岛素,包裹率为20.3%。胰岛素脂质体可抵抗胰蛋白酶对胰岛素的降解。

  3、酶的载体

  脂质体的天然靶向性使包封酶的脂质体主要被肝摄取。脂质体是治疗酶原贮积病药物最好的载体,有人应用包封淀粉-葡萄糖酶的多室脂质体治疗Ⅱ型糖原贮积。

  4、解毒剂的载体

  EDTA或EDPA可以溶解金属,治疗金属贮积病。但由于这些螯合物不能通过细胞膜而影响了它们的体内效果,如果将螯合物制成脂质体剂型,脂质体作为将整合物转运到贮积金属的细胞中的载体。

  5、抗寄生虫药物的载体

  脂质体作为网状内皮系统的药物载体是脂质体最成功的应用之一。利用脂质体的天然靶向性,可以用其治疗网状内皮系统疾病。

  6、抗菌药物的载体

  利用脂质体与生物细胞膜原剂量的1/10即可具有透过角膜作用。

  7、透皮给药的载体

  脂质体以其良好的生物相容性和促进药物透皮吸收特性作为经皮给药载体己成为一个研究热点。

  脂质体中脂质的组成对药物的渗透有一定的影响。由极性接近皮肤的神经酰胺、胆固醇、脂肪酸和胆固醇硫酸酯等组成的所谓角质脂质体,可使药物有较大的皮肤透过性和稳定性,这是由于与角质层有相同的脂质,易互相融合所致。脂质体脂质的流动性也影响药物透皮渗透性。固态脂质体与皮肤的结合少于液态脂质体,液态脂质体增加角质层脂质的流动性,而固态脂质体降低角质层脂质的流动性,液态脂质体促进透皮的效果优于固态脂质体。

  

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