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关于卡莫司汀的基本信息介绍

2023.7.12

  卡莫司汀,又名双氯乙亚硝脲、卡氮芥,是一种有机化合物,化学式为C5H9Cl2N3O2,为亚硝脲类烷化剂,由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。

  现认为卡莫司汀进入人体内后,在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。属于周期非特异性药,与一般烷化剂无完全交叉耐药。亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。脂溶性高,可透过血-脑屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%~70%。主要在肝脏代谢,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久。

  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,卡莫司汀在2A类致癌物清单中。

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