其副作用较西咪替丁小,无抗雄激素副作用,不抑制CYP450氧化酶,与其他药物的相互作用也较小。(三)法莫替丁——噻唑类1.结构由三部分构成:噻唑环(环上胍基取代,碱性)、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁,是因为胍基增加了与受体结合力。3.代谢:不影响CYP450酶的作用,因此对合用的其他药物的代谢影响很小。...
Ed.除了2-取代基硫基苯并噻唑外,作者还考察了其他类型底物的反应情况。萘并噻唑、噻唑、苯并噁唑、苯并呋喃、苯并噻吩等硫醚底物也能顺利地参与反应。图4. 硫醚底物适用范围的进一步拓展。图片来源:Angew. Chem. Int. Ed.此外,作者还将Pummerer反应与叔丁基异腈的插入反应串联起来,用于芳基并呋喃酸硫代酯、芳基并噻吩酸硫代酯的构建。...
Soc.作者以苯磺酰胺为模型底物对反应条件进行筛选,包括不同醛、碱和溶剂,然而经过一系列的考察,只观察到微量的亚磺酸盐产物生成。他们认为使用NHC催化剂可能会降低消除亚磺酸盐离去基团的能垒,促进反应发生。在苯甲醛、K2CO3和3 mol%三氮唑类NHC预催化剂1的存在下,苯磺酰胺能定量地转化为苯亚磺酸盐,同时生成副产物苯甲腈。图4. NHC催化N-S键的还原断裂。图片来源:J. Am....
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