关于MDR化学逆转剂的基本介绍
具有抑制药物转运泵功能，MDR逆转剂的应用无疑是解决MDR的一种常见方法。
（1）P-gp抑制剂
P-gp抑制剂作为逆转的一种方法，已经广泛深入的研究了二十多年，根据它们的特点，可将其分为三代。研究者们运用结构-活性关系和组合化学的方法，针对特异性机制，开发出了在低于抑制P-gp的浓度下，具有逆转活性的逆转剂。
（2）环孢霉素A及其类似物
无免疫抑制作用的环孢霉素A衍生物西罗莫司（SDZPSC833）在体内外能够逆转MDR1基因的表达，阻止MDR克隆的形成，国外已将该药用于难治性白血病和实体瘤的临床研究。赵春亭在国内首先用环孢霉素A临床逆转一例难治性急性髓细胞白血病患者的多药耐药，使患者获完全缓解，MDR细胞消失，说明MDR逆转成功。初步研究发现环孢霉素A可提高该患者白血病细胞内柔红霉素的浓度，继而将CsA与人白血病MDR细胞系K_（562）/AO2共同培养，细胞内药物浓度的动态观察提示，K_（562）/AO2细胞与CsA共同培养后，可使DNR进入增多、排出减少，DNR的细胞内浓度提高，K_（562）/AO2细胞对DNR的敏感性提高了3.2倍。环孢霉素类药物逆转耐药的机理不完全清楚，比较公认的是P170-MDR学说：多数学者认为环孢霉素类药物是一种高度亲脂类药物，它与抗癌药竞争P170的结合位点，从而抑制其跨膜泵作用，使抗癌药的外排降低，提高细胞内抗癌药浓度而逆转耐药。
（3）蛋白激酶抑制剂
蛋白激酶（PKC）可以改变药物在MDR细胞中的蓄积，在一些MDR的肿瘤细胞PKC的活性增加，推测抑制PKC的活性可以对抗MDR的发生。
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