简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需浓度是肝素的1/20,而治疗DIC仅为1/50。给大鼠按40AT-μ/kg静滴,血药浓度达4.3 AT-μ/ml,则完全抑制静脉血栓的形成；按200 AT-μ/kg/min给药60 min可完全抑制动脉血栓形成,后者剂量高出前者5倍。它完全抑制动脉血栓的浓度下,只引起出血时间延长50%~60%,而肝素则有引起出血的严重副作用。当抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的血浆浓度低于正常值70%~80%则有形成血栓的危险,在DIC发病过程中,AT-Ⅲ要减少,可影响肝素的疗效,而水蛭素与辅因子无关,在抗栓治疗中不增加AT-Ⅲ的消耗是其显著的优点。水蛭素静注给药符合二房室模型方程。水蛭素分布于细胞外的空间,未经代谢不与机体结合,以活性形成通过肾小球过滤排出。消除半衰期约1 h,静脉或皮下注射纯水蛭素,没有明显的副作用。个功能域以协同的方式结合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位形成一个帽子,阻止底物的结合。
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