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成都生物所中药提取物体外代谢研究获进展

2014.2.28

  由于中药代谢的复杂性和分析检测手段的局限,其体外代谢研究大多针对某个或某些活性成分的代谢。但是,中药是多组分的复杂混合物,某一成分的代谢或各成分代谢的简单叠加都难以体现中药代谢的真实情况。因此,对中药提取物的整体代谢研究可能为这一命题提供新思路。体外中药整体代谢研究,需要解决体外代谢效率以及复杂化学成分的分离和分析的难题。中国科学院成都生物研究所的研究人员以磁性纳米粒子为固定相,将肝微粒体固定在其表面制备的一种生物反应器,具有代谢效率高、方便样品分析的前处理、能够反复使用等优点。该生物反应器配合HPLC-MS等结构分析手段,在对中药提取物进行整体代谢的研究中表现出很大的优势。

  以黄连提取物为研究对象,将其与该生物反应器共孵化以后,利用磁分离即实现生物反应器与反应溶液的分离;反应液直接经UPLC-MS/MS检测,鉴定了一系列反应物(黄连中的固有成分)与代谢产物,发现两个主要代谢产物峰—去亚甲基小檗碱和芬氏唐松草定碱,其中去亚甲基小檗碱是黄连主要成分小檗碱、巴马汀、药根碱、非洲防己碱的共同代谢产物。最后提出了黄连提取物整体代谢时各主成分的代谢途径。该项研究从整体的角度研究中药的代谢产物、代谢途径以及和酶诱导与抑制的关系,在中药混合物代谢、中药配伍相互作用以及活性物质基础等方面的研究显示出广泛的应用前景。

  该研究成果发表于Anal Bioanal Chem, 2013, 405: 8807-8817.

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