简述注射用阿糖胞苷的药理毒理
本品是一种抗代谢药物。尽管作用机制尚未完全阐明,但阿糖胞苷似通过抑制DNA 多聚酶而起作用。另据报道少量阿糖胞苷即能与DNA和RNA产生明显结合。
临床前安全性数据
在所有已试验的动物种属中观察到的阿糖胞苷的主要剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现为巨幼红细胞增多、网织红细胞减少、白细胞减少、血小板减少。其它靶器官包括肝脏、肾脏和脑。有报道本品可引起广泛的染色体损伤(包括染色质断裂)和培养的啮齿类动物细胞恶变。在不同种属动物中,阿糖胞苷具有胚胎毒性和致畸性,并产生围产期和产后毒性。尚无正式的生殖力研究报道,但在接受阿糖胞苷治疗的小鼠中观察到精子头部畸形。
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