关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

关于A-超家族芋螺毒素的应用介绍

2022.11.07

  A-超家族芋螺毒素能选择性阻断nAChRs的某种亚型,使它们可作为鉴定nAChRs及其亚基的有效工具。如:α-CTxMI能特异性结合肌肉型nAChRs的α1δ亚基,而α-CTxMII选择性作用于神经型nAChRs的α3β2亚基。在药理学方面,A-超家族还作为镇疼药物已进入临床研究,Livett等发现的芋螺毒素ACV1具有比吗啡和Ziconotide(一种由ω-CTxMVIIA开发的镇痛药物)药效更强和持续时间更长的镇痛效果。它属于α-CTx家族,可能是通过阻断外周初级传入神经元的nAChRs而发挥止痛作用,其给药方便,可肌肉注射或皮下注射,同时也无吗啡的成瘾性和Ziconotide引起的一些副反应(如便秘、呼吸抑制等),极有望开发成为新型高效止痛药物。同时也有望开发成用于治疗焦虑症、帕金森氏病、肌肉紧张和高血压等病症的药物。A-超家族芋螺毒素在探讨毒理药理机制、疾病病因和建立新药物靶位方面均可发挥不可替代的特殊作用。如κA-芋螺毒素对钾离子通道作用位点的阐明对研究治疗心血管系统疾病可能提供新的途径。Codignola等研究表明,α-CTx能结合并阻断小细胞肺癌表面相关的nAChR受体,在小细胞肺癌的诊断和治疗中有潜在价值,这将是CTx的又一个研究领域。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭