简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,Arg292,Arg371形成强烈的分子间作用,乙酰氨基的甲基部分与NA疏水口袋中的Trp 178和Ile 222作用,羰基氧则与Arg152作用;胍基与NA活性位点的Asp 151、Glu 119、Glu 227及Trp 227产生强烈的分子间作用;对于B型流感病毒NA,异戊基部分与Ala 246、Arg 224和Ile222构成的疏水性口袋强烈作用,而对于A型流感病毒NA,异戊基部分作用于Glu 276疏水部分。帕拉米韦分子上多个基团分别作用于流感病毒NA分子的多个活性位点,强烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放。从而有效地预防流感和缓解流感症状。
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