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磷酸二酯酶2的基本内容

2022.4.22

  3种cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一个基因的产物,但由于各外显子连接的不同,它们的氨基酸存在差异。PDE2显示出不同的组织和亚细胞分布。膜结合的酶存在于脑和心脏.而可溶性的酶则存在于肝脏和血小板。PDE2亦分布于T细胞.当抗原受体结合后,胸腺细胞PDE2活性下调。在胸腺细胞,依细胞内cGMP的浓度的不同.对cAMP代谢的控制可使PDE4转换为PDE2。与此相似,在血小板,PDE2的作用有赖于环核苷酸的浓度:低cAMP浓度时,PDE2的活性依赖于cGMP;高cAMP浓度时,无论cGMP存在与否,PDE2水解cAMP。在心脏,cAMP和cGMP的浓度相互依赖,提示PDE2和PDE3抑制剂可在治疗心绞痛、高血压和心衰中发挥作用。EHNA[erythro-9一(2-hydroxy一3-nonyt j adenine)为中等效能的PDE2选择性抑制剂;也是腺苷脱氨酶的强抑制剂,因此可致腺苷聚集,并经由受体调控cAMP水平。cGMP和腺苷的协同作用也有利于心律失常的治疗。

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