非诺贝特胶囊的药理毒理
药理作用 微粒化非诺贝特是力平之的一种新型制剂，含有200mg高生物利用度非诺贝特。 非诺贝特可降低血清胆固醇20-25%，降低甘油三酯40-50%。 -胆固醇的降低是通过降低低密度动脉粥样化成分(VLDL和LDL)，并且通过降低总胆固醇/HDL胆固醇比率取得的(该比率在动脉粥样化高脂血症中升高)，从而改善了血浆中胆固醇的分布。 -高胆固醇和动脉粥样硬化的关系，以及动脉硬化与冠状动脉疾病危险的关系已得到证实。低水平的HDL可增加冠状动脉疾病危险。甘油三酯升高可增加心血管疾病危险，但还不能确定这种关系是独立存在的。 另外，甘油三酯可能不仅与动脉粥样化有关，而且与血栓形成有关。 -通过有效延长治疗期(显著降低胆固醇)，血管外胆固醇的沉积(腱和结节黄瘤)能够有明显的消退，甚至完全消除。 -在高脂血症病人中非诺贝特有利尿酸的作用，可使血浆中尿酸平均降低25%。 -非诺贝特治疗增加apoA1、降低apoB，从而改善apoA1/apoB比率，该比值被认为是动脉粥样化的标志。 -动物研究和人体临床研究表明，非诺贝特具有抗血小板凝集的作用，该作用是通过降低ADP、花生四烯酸和肾上腺素所致的凝集反应而实现的。 -非诺贝特通过激活PPARα(过氧化物酶增殖体激活受体α)，激活脂解酶和减少载脂蛋白CIII合成，使血浆中脂肪降解和甘油三酯清除明显增加。 毒理研究 在使用剂量超过45mg/kg时发现了小鼠和大鼠肝脏的肿瘤和/或肝细胞癌，在此剂量下同样发现大鼠胰腺腺泡细胞瘤和腺癌，在长期应用60mg/kg的大鼠睾丸发现了间质细胞瘤。致癌研究结果显示，应用非诺贝特治疗的啮齿动物的肿瘤发生率分别在3个器官明显增加：肝脏(肿瘤和肝细胞癌)、胰腺(腺泡细胞瘤和腺癌)和睾丸(间质细胞瘤)。 大鼠和小鼠的毒性研究结果显示：过度的过氧化氢酶刺激会引起毒性反应出现。这种变化仅在小啮齿动物出现，其它动物标本中尚未发现。且与人类的治疗无相关性。 下列实验结果证实非诺贝特无潜在的致突变作用：艾姆斯试验(Ames test)、小鼠淋巴组织瘤实 验、染色体畸变实验以及不定期的DNA合成实验等。 生殖研究表明，非诺贝特无致畸作用，但当使用孕妇毒性剂量时，在大鼠和兔子可以引起某些胚胎毒性。当大鼠使用剂量为75mg/kg/天以上时，会出现延迟分娩和减少出生后存活率。
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