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奥美拉唑镁片的药理毒理

2023.6.19

  奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。

  奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关,奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用,和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的,有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生增加,这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。

  除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用,对胃酸分泌的作用与血药浓度,时间曲线下面积(AUC)直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服洛赛克MUPS 20毫克,2小时内胃酸分泌即减少,每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用,对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常,每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。

  奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

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