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甲砜霉素的药理作用

2022.10.24

  本品系氯霉素的甲砜衍生物,为合成的广谱抗菌药,抗菌谱及抗菌作用与氯霉素基本相似,主要通过弥散进入细菌细胞内,可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用),抑制肽链的形成,阻止蛋白质的合成,从而起抗菌作用。其抗菌活性除对酿脓链球菌、肺炎球菌、百日咳杆菌和宋氏痢疾杆菌外,都不及氯霉素;对革兰阳性菌如肺炎球菌、溶血性链球菌作用很强;对金黄色葡萄球菌、沙门菌或大肠杆菌、肺炎杆菌等作用较氯霉素略差。对厌氧菌、螺旋体、立克次体、阿米巴原虫等也有一定的作用。本品不易透过细菌细胞壁,这使得在体外的抗菌作用较氯霉素略弱。相反本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合失活,血中游离的活性型甲砜霉素含量较高,因而有较强的抗菌活力,细菌对甲砜霉素的耐药性发生较慢,并与氯霉素有完全的交叉耐药性。甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素约强6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。

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