简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。
单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速分布到组织。肾中的浓度最高（组织和血浆比=1.3），其次是牙髓、肝脏、皮肤和肺部。在黏膜上皮中，头孢吡普的浓度上升速度与药物的剂量上升速度相当，且药物在上皮细胞衬液浓度高于在肺部组织的浓度。动物实验研究发现，起抗菌作用的是头孢吡普而不是其代谢产物。在MRSA导致的兔骨髓炎模型中给予头孢吡普，结果显示无论在骨基质还是在骨髓中，本品浓度均超过MRSA的MIC。
本品注射30min后血浆中的药物浓度达到峰值，消除半衰期约为3h。750mg q12h为适合的给药剂量，给药后7～9h，本品血浆浓度仍高于MRSA的MIC。本品极少通过肝脏代谢，主要经过尿液排泄，按剂量给药，24h内82%～88%消除，主要的消除方式是经过肾小球过滤，尿中前药头孢吡普酯的浓度只占注射量的0.7%～2.2%。
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