关于替考拉宁的药代学介绍
1、吸收：替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。
2、分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70~100小时。单剂量：给予健康者每12小时400mg30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg；第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注间隔12小时，随后三次为每24小时一次，最后一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1mg/l。
3、血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后，分布很迅速地在组织（尤其是皮肤和骨）起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪。单剂量给予人400静注后，其组织浓度为：松质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。
4、密质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。
5、发炎滑液：注射6处24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。
6、肺组织：注射30和60分种后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。
7、胸膜液：注射6小时后浓度达到峰值，其平均浓度为2.8mg/l。
8、腹膜液：注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。
9、生物转化：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来，超过80%所给予的量在16天内以原型从尿液中排出。
10、消除：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终消除半衰期为70至100小时。肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。
11、肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终消除半衰期和肌酐清除率的相关性
12、老年人：替考拉宁消除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。
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