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概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学

2023.8.07

  同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪,生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。

  1、赖诺普利药代动力学

  口服赖诺普利,大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算,服用赖诺普利剂量5-80mg,吸收程度大约为25%,但个体差异大(6%~60%)。胃肠道食物并不影响赖诺普利吸收。

  服用多剂量赖诺普利,有效蓄积半衰期为12小时。

  由于赖诺普利主要通过肾消除,肾功能损伤将会降低赖诺普利的消除,但是只有当肾小球滤过率低于30ml/分钟时才具有临床重要性。当肾小球滤过率高于30ml/分钟时,消除半衰期仅有轻微变化。但严重肾损伤患者,将使赖诺普利血药浓度峰值与谷值增加、达峰时间延长、达稳态时间延长。一般来说,老年患者血药浓度及曲线下面积(AUC)均比年轻患者高(大约为2倍)。赖诺普利可通过血液透析清除。

  大鼠进行的研究显示赖诺普利基本不能通过血脑屏障。大鼠服用多剂量赖诺普利在任何组织均不蓄积。然而,哺乳期大鼠乳汁中检测到含有放射性标记的14C赖诺普利。服用放射标记药物,对怀孕大鼠进行全身检验自显影,胎盘中检测到放射性,但胎儿中未检测到。

  2、氢氯噻嗪药代动力学

  口服后2小时内开始发挥利尿作用。作用高峰出现在大约4小时,作用可维持大约6~12小时。

  氢氯噻嗪不代谢但是通过肾脏快速消除。监测血浆浓度超过24小时,血浆半衰期从5.6~14.8小时之间变化。口服24小时内至少61%的药物以原形消除。氢氯噻嗪可透过胎盘但不通过血脑屏障。

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