关于沙美特罗替卡松气雾剂的药理毒理介绍
1、药效学
舒利迭 含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。其作用机制分别讨论如下：
（1）沙美特罗：
沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链，为一种选择性的长效（可维持12小时)β2 肾上腺素受体激动剂。与传统的短效β 2 激动剂推荐剂量比较，沙美特罗可产生更持久的支气管扩张作用，并持续至少12小时。
(2)丙酸氟替卡松：
吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内可产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及发作，而没有全身性使用皮质激素的副作用。
2、临床前安全性资料：
在动物体内，对沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的毒性进行了广泛的研究。只有当用药剂量远远超过对人体的推荐给药剂量时，才会出现显著的强效的 β2 肾上腺受体激动剂和糖皮质激素预期的毒性。
动物生殖试验中，糖皮质激素可诱导畸形产生（腭裂，骨骼畸形）。然而，这些动物试验结果并不与人体推荐剂量相关。仅在高暴露剂量，沙美特罗的动物试验才表现出胚胎毒性。对大鼠合并用药后，在预知会引起糖皮质激素诱导畸形的剂量，发现脐动脉移位和枕骨骨化不完全的发生率增高。
HFA134a为无氟利昂的抛射剂，在远远超过病人常规治疗剂量的高雾化浓度时并不产生毒性，这在大量的动物物种中进行了两年的每日暴露试验中得到了证实。
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