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大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

2019.4.25

第三十七章  大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

 

第一节            大环内酯类抗生素

 

大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效确切，亦无严重的不良反应，但抗菌谱仍相对较窄，生物利用度低，因此临床应用受限。近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高，对支原体、衣原体的作用也明显增强，且不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期延长，不良反应也相应减少。本类药物抗菌机制是与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，从而阻碍细菌的蛋白质合成。本类药物间存在着不完全交叉耐药性。

红  霉  素

 [抗菌作用]

抗菌谱

1、G+菌 如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌；

2、G-菌 如脑膜炎球菌、布氏杆菌及军团菌；

3、厌氧菌（除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外）；

4、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、衣原体属。

[体内过程]  口服不耐酸，体内分布广泛，可透过胎盘进入胎儿，但难进入脑脊液；主要在肝脏代谢，胆汁排泄，

[临床应用] 

1、耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。

2、其他G+球菌感染。炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒等

3、军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。

[不良反应]  少见。可出现胃肠反应，严重可引起伪膜性肠炎，静注可发生血栓性静脉炎。

乙酰螺旋霉素

抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似，临床主要用于防治G+菌所致的呼吸道和软组织感染，亦可用于军团菌病、弓形体病的治疗。

吉他霉素

抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性不如红霉素，临床主要用于耐青霉素或红霉素的G+菌感染，还可用于百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等的治疗。

麦迪霉素与麦白霉素

它们的抗菌谱与红霉素相仿，但抗菌作用略差，主要作为红霉素的替代品，用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素，口服吸收好，血药浓度高，作用时间长，味不苦，适于儿童应用。

交沙霉素

抗菌谱、抗菌活性与红霉素相似，对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。临床用于支原体肺炎及敏感菌所引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染等的治疗。

阿奇霉素

阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的，用于呼吸道感染的治疗，也适用于沙眼衣原体和脲原体引起的泌尿道感染的治疗。

罗红霉素

罗红霉素对G+和厌氧菌的作用与红霉素相近，对肺炎支原体、衣原体有较强的作用，临床适用于上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗，也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗。

克拉霉素

克拉霉素对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者，对沙眼衣原体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。

 

第二节  林可霉素类抗生素

林可霉素与克林霉素具有相同的抗菌谱，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。

[抗菌作用]

一、抗菌谱

1、G+菌  如耐青霉素G金葡菌、链球菌、肺炎球菌和白喉杆菌等。

2、厌氧菌包括脆弱拟杆菌。

3、人型支原体、沙眼衣原体、恶性疟原虫和弓形体。

二、抗菌机制：与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制细菌蛋白质合成。

[体内过程]  口服吸收迅速完全，分布广泛，骨组织中的药物浓度尤其高，能透过胎盘，但不能透过正常血脑屏障，在肝脏代谢，主要经胆汁和粪便排泄。

[临床应用]

1、用于对β-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过敏的金葡菌感染，特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染。

2、各种厌氧菌或与需氧菌的混合感染。

第三节   多肽类抗生素

万古霉素与去甲万古霉素

[抗菌作用] 

一、抗菌谱

1、G+菌  如对多种抗生素耐药的金葡菌。

2、厌氧的难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等。

二、抗菌机制：与细菌细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁的合成。还可抑制胞浆中RNA合成。

[体内过程]  口服不吸收，肌注可引起组织坏死，故只宜静脉注射，体内广泛分布，能透过胎盘屏障，但不易透过血脑屏障，主要由肾脏排泄，故肾功不全者半衰期可延长至2-9天。

[临床应用]  主要治疗耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他抗生素引起的伪膜性肠炎。

替考拉宁

   其抗菌作用与万古霉素相似，对金葡菌的作用还优于万古霉素，临床适用于耐β-内酰胺类抗生素的G+菌感染及对青霉素过敏者，还可以口服给药治疗伪膜性肠炎。

多粘菌素B和粘菌素

本类药物对多种G-杆菌尤其是绿脓杆菌有强大的抗菌作用，它们能使细菌胞膜通透性增加，导致细菌死亡，由于毒性严重，现已少用，主要供局部用药。但当各种G-杆菌感染时，若其他抗菌药耐药或疗效不佳，仍可作为选用治疗药。   

杆菌肽

杆菌肽对G+菌有强大的抗菌作用，对脑膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋体、放线菌等亦具一定作用，它阻碍细胞壁的合成，对细菌细胞膜也有损伤作用，临床可用于耐青霉素金葡菌所致的各种感染，但因全身用药肾毒性严重，故目前临床仅限于局部使用。


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