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PRRP抑制剂

2020.3.31

　　PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。

　　PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。

　　抗癌药物

　　英国纽卡斯尔大学的科学家2011年6月26日晚上表示，一种治疗乳腺癌的药物可以转化成对抗各种癌症的“万能武器”。研究过程中，研究团队找到了一种途径，能够让乳腺癌药物有效治疗其他癌症。科学家指出这一发现将让研制收缩其他甚至所有类型肿瘤的新药成为一种可能。此外，这种新药还可以将反胃恶心和疲倦等副作用降至最低。这种神奇的乳腺癌治疗药物被称之为“PARP抑制剂”。

　　治疗原理

　　PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。

　　这种药物利用遗传性乳腺癌的“致命弱点”展开攻击。这一弱点由被称之为“BRCA1”的基因缺陷所致，限制了癌细胞修复受损DNA的能力。

　　此项研究让这种药物可以用于不存在这种遗传缺陷的肿瘤，方式是有效“复制”这种缺陷。在对患有肺癌的老鼠进行实验时，研究人员发现抑制一种名为“Cdk1”的分子便可遏制DNA修复。根据《自然医学》杂志的报道，在接受PARP抑制剂治疗后，这种药物成功收缩老鼠肿瘤。

　　研究阶段

　　这一新型的药物给难治性肿瘤的治疗带来了希望，比如高分化卵巢癌以及三阴性乳腺癌。三阴性乳腺癌是指缺乏雌激素以及孕激素受体、也不表达HER2的乳腺癌，这类患者约占了全部乳腺癌的15%，对的雌激素治疗以及HER2靶向治疗均无反应，尚无标准治疗方案。除了BSI-201之外，阿斯利康的PARP抑制剂olaparib也处于Ⅱ期临床阶段。

　　在2009年5月底的ASCO年会中，公布了olaparib和BSI-201两种PARP抑制剂的Ⅱ期研究结果。关于BSI-201的研究评价了BSI-201与化疗方案（吉西他滨和卡铂）联合对三阴性乳腺癌的疗效。2008年12月底，BiPar公司报告了这项研究的中期安全性数据，表明该药耐受性良好，与化疗联合不会产生额外毒性。BSI-201和化疗联用有可能降低化疗药物的剂量，提高疗效的同时又能减少不良反应。此后，BiPar将启动BSI-201的Ⅲ期临床。

　　应用前景

　　除了可提高化疗药的疗效外，PARP抑制剂作为单药对BRCA突变的患者也有效。BRCA突变的患者基因重组功能已经缺失，再通过PARP抑制剂抑制DNA的修复，则可以通过双重作用杀死肿瘤细胞，初步临床研究中已证实这一理论假设。PARP抑制剂不仅与BRCA1或BRCA2突变可产生协同作用，也可能与许多还未发现的基因突变也存在协同杀伤作用。

　　对于PARP抑制剂，专家们寄予了厚望，将来可以通过与其它方案联合给难治性肿瘤患者带来希望，至少对BRCA-1和BRCA-2患者来说如此。但是，PARP抑制剂不可能没有毒性，对此还需要保持警惕。

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