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关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍

2023.7.17

  用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量,静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障,关于其活性代谢产物则仍有争议;没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实验中证实有致畸性,以及本品与环磷酰胺的结构相似性,因此必须估计到异环磷酰胺也会通过胎盘屏障和分泌到乳汁中的可能性。异环磷酰胺及其4-羟基一代谢产物的血浆半衰期一般是4-7小时。它们主要通过肾脏排泄。按1.6-2.4 g/m2/天的剂量连续3天分次给药时,剂量的57%在72小时内以代谢产物或未转化的异环磷酰胺的形式排泄:按3.8-5 g/mZ单次大剂量给药时,给药剂量的80%在72小时内以代谢产物或未转化的异环磷酰胺的形式排泄,上述剂量的未转化药物的排泄量分别达15%和53%。

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