复方利福平胶囊的药代动力学
该品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax）达峰值，1.5～4 小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度（Cmax）为7～ 9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80%～91 %，异烟肼的蛋白结合率仅0%～10%。利福平的血消除半衰期（t1/2?）为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（t1/2?）为0.5～1.6 小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（t1/2?）为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼70%的给药量在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的药代动力学研究显示，该品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。
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