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简述阿加曲班注射液的药代动力学

2023.7.12

  1.血药浓度

  使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。

  使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,其血药浓度在迅速上升后达到稳态期,但未发现蓄积性。

  2.血浆蛋白结合率

  阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。

  3.代谢·排泄

  使用本品,以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注,在用药后24小时之内,22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出;另外,12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内,排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%,其主要代谢方式为喹啉环的氧化。

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