概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。
注射本品之后，利培酮的一般特性：
单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（<1%的剂量），随后是一个为期3周的迟滞期。注射后，药物的主要释放始于3周以后，持续至第4-6周，第7周消退。因此，需要在注射本品后的最初3周补充口服抗精神病药物治疗（见给药方法）。
根据药物的释放特点确定具体的给药方法，则可以维持有效的血浆治疗浓度。末次注射本品后，血浆浓度可以维持于治疗水平达4-6周。末次注射后大约7-8周，消除相结束。
本品中的利培酮可被完全吸收。
利培酮分布迅速，分布容积为1-2 L/kg。在血浆中，利培酮与白蛋白和α1-酸糖蛋白结合。利培酮的血浆蛋白结合率为90%，活性代谢产物9-羟利培酮为77%。
在CYP 2D6的快代谢者中，抗精神病活性成份和利培酮的清除率分别为5.0 L/h和13.7 L/h，而慢代谢者的清除率分别为3.2 L/h和3.3 L/h。
若每2周重复注射一次25 mg或50 mg的本品，则活性抗精神病成份的谷浓度和峰浓度的中位数分别波动于9.9-19.2 ng/mL和17.9-45.5 ng/mL之间。在25 -50 mg的剂量范围内，若每2周注射一次，则利培酮的药代动力学呈线性。在每2周注射25 -50 mg的长期用药患者中，未见利培酮的蓄积现象。
药代动力学/药效学相互作用
在任何考察疗效和安全性的III期试验中，通过分析各次访谈评估，均未能发现抗精神病活性成份的血浆浓度与PANSS（阳性和阴性症状评定量表）总分和ESRS（锥体外系症状评定量表）评分变化之间存在关联。
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