关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点：
口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织，蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔，2次/天)，健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0.27ng/ml，其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0.12ng/ml)。
2、病人特点：
过敏性鼻炎患者反复应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明全身对药物吸收的水平高(主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻黏膜，便于吸收)。每日用药总剂量0.56mg/ml的盐酸氮卓斯汀后(例如：1喷/每鼻孔，2次/日)用药2小时后观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为0.65ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至1.12mg(例如：2喷/每鼻孔，2次/日)氮卓斯汀的平均血浆浓度为1.09ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高，经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药全身药物暴露水平低大约8倍(治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为4.4mg盐酸氮卓斯汀)。
推荐
-
精英视角
