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关于复方法莫替丁的药代动力学介绍

2023.8.02

  法莫替丁在胃肠道吸收迅速但不完全,口服后约2小时血浆浓度达峰值。口服给药的生物利用度为40%,且不受食物影响。血浆消除t1/2为2.5—4小时。肾功能不全者半衰期延长。血浆蛋白结合率为15%—20%。少量本品在肝脏代谢成S—氧化物,但大部分以原形药物由尿排泄,24小时内排泄剂量的35%—44%和静脉给药量的88%—91%。本品也经乳汁排泄,其药物浓度与血浆浓度相似。人体试验表明,健康人及消化性溃疡患者口服本品20mg对基础及给予各种刺激时2小时内胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制作用,各为71.6%-99.6%、29.5-96.9%。静脉内给予20mg能抑制基础分泌、四肽胃泌素及倍他唑刺激所致分泌。口服20mg对夜间7小时内胃酸及胃蛋白酶的分泌量的抑制,各为91.8%和71.8%。口服20mg对健康人下午8时起胃酸分泌量的抑制作用能维持12小时以上,对12小时内胃酸分泌的抑制率为93.8%。胃内PH在给药后1小时为4以上,12小时后变为5-6。本品血浓度与胃酸分泌抑制作用呈正相关,使胃酸分泌量抑制50%的血浓度为13ng/ml。对健康人静脉内给药0.1-0.2mg/kg,具有增加胃粘膜血流量的倾向 。

  碳酸钙在胃酸的作用下,迅速转化为氧化钙,小肠吸收部分钙,由尿排泄,其中大部分由肾小管重吸收。本品口服后,部分转变为不溶性钙盐,如磷酸钙、碳酸钙,由粪便排出 。与氧化镁等有轻泻作用的制酸剂合用或交叉应用,可减少其嗳气便秘副作用。

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