关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

关于头孢噻吩的药代动力学介绍

2022.11.29

  头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛,其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢噻吩很难渗透至正常脑脊液,但静脉注射2g后,脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%~10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。头孢噻吩可透过胎盘屏障,胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢噻吩蛋白结合率为50%~65%。半衰期为0.5~0.8h,肾功能减退时可延长至3~8h,1周内新生儿的半衰期为1~2h。约20%~30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60%~70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄,其中70%为头孢噻吩,30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后,尿中药物峰浓度可分别达800μg/ml和2500μg/ml。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除头孢噻吩,两者的清除率分别为50%~70%和50%。

  抗菌谱主要包括葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等革兰氏阳性菌。

  应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症,严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭